Карбенициллин
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).
Способ применения и дозы
Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей — в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в/м, по 1-2 г каждые 6 ч.
При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта — в/м однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г.
Детям — в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).
Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 ч.
Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 ч.
Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия,
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате).
Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления.
Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.
Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП.
Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).
Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.